室性心律失常

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TUhjnbcbe - 2024/12/29 9:35:00

普利”和“沙坦”,都是一线降压药,它俩就像一根藤上的两只瓜,一家两个好兄弟。

先说连接它俩的“藤”。

在我们人体内,有一个对心血管功能有调节作用的系统,叫做“肾素-血管紧张素-醛固酮系统”,英文缩写为RAAS或者RAS(肾素-血管紧张素系统)。这个系统受交感神经系统领导,分泌产生的血管紧张素具有收缩血管的作用。如果有什么因素促使血管紧张素产生多了,血管的收缩就会加强,血压就会升高。当然,血管紧张素还可以刺激醛固酮分泌增多,引起水钠潴留,也会使血压升高。

“普利”和“沙坦”,就是在这个系统中发挥作用的两大类降压药,统称“肾素-血管紧张素系统抑制剂(RASI)”。

具体作用中,“普利”类药抑制血管紧张素的活化,“沙坦”类药抑制与血管紧张素结合的受体,二者作用于同一系统的不同“靶点”,就像一根藤上的两只瓜。如果说是一家兄弟,那“普利”就是哥哥,先出世,发挥作用的位置高。

这次先说“普利”。

“普利”类药的学名叫做“血管紧张素转换酶抑制剂”(ACEI)。因为这类药名的后半部分都是“普利”(-pril),通俗地就称为“普利”类药。在我们前面说的那个系统(RAAS)中,血管紧张素刚产生出来是没有活性(作用)的,它要由Ⅰ(型)转化成Ⅱ(型)才有活性(起作用)。怎么转化,需要酶——血管紧张素转换酶的帮助。这个酶的作用就是把血管紧张素Ⅰ转化成Ⅱ,使它活化、起作用。“普利”这类药,就是抑制这个酶的,血管紧张素转换酶抑制剂。

“普利”类药又分好几类。根据化学结构,最早应用的卡托普利是含巯(音qiu)基的,福辛普利(蒙诺)是含膦酸基的,其他都是含羧基的如依那普利(悦宁定)、贝那普利(洛丁新)、喹那普利、雷米普利(瑞泰,瑞素坦)、培哚普利(雅施达)、西拉普利(一平苏)、咪达普利(达爽),赖诺普利(捷赐瑞,依那普利的衍生物)等。如果根据代谢(排泄)途径,走肝肾双途径的有福辛普利、群多普利、螺普利,好处是在肝功或肾功能不好时,排泄的途径可以互相替代;其他绝大多数“普利”药都是走肾脏途径的。

卡托普利,是我们最早应用的“普利”。早先还有一个名字,叫做“巯甲丙脯酸”。卡托普利是个短效药,需要一天吃3次才行,有些病人每天只吃1次,血压就控制不好,所以逐渐被长效“普利”取代了。但短效药有它的好处,起效快。对于血压(高压,收缩压)突然升高到mmHg以上的患者,可以舌下含服1片(12.5mg),这样可以比较快地降低血压,但是又没有像硝苯地平降压那么猛烈,比较安全。如果含服后20~30分钟血压还没有降下来,还可以再含服1片。

其他“普利”类药,都是属于比较长效的,一般每天服1次,也可以每天2次。

服药时机呢?卡托普利会受食物的影响,饭后吃药会减少吸收1/3左右,所以要在饭前1小时服用。培哚普利也会受进食影响,也要求餐前服用。贝那普利在进食后服用会延缓吸收,但不影响吸收量,可以餐中或两餐间服用。其他“普利”都不受进食影响。

“普利”类药应用很普遍。因为它不仅降压,而且对心血管系统有保护作用。“普利”类药,可以阻断交感神经通过肾素-血管紧张素系统对心脏、肾脏的作用,保护心脏和肾脏,包括抑制心脏不正常的增生、肥厚、扩大(这些会使心脏功能减退),甚至可以使已经肥厚的心肌、扩大的心脏再逆转回来,减少这种结构性心脏病的发生率;还可以改善心肌的生物电活动;“普利”类药可以改善肾脏的血流,减少白蛋白尿,延缓慢性肾脏病的进展。所以不光是高血压,还有心肌梗死、心肌肥厚、心力衰竭、肾损伤、脑血管病等,以及一些心律失常,都是“普利”类药物治疗的适应证。这类药物还是合并糖尿病的高血压患者首选的降压药。

临床研究发现,用“普利”类药物降压治疗,可以明显降低心肌梗死、脑卒中和死亡的发生率。

“普利”类药尤其适用于:⑴伴有冠心病、心室肥厚、左心功能不全、糖尿病、慢性肾脏疾病或蛋白尿的高血压患者;⑵对于心肌梗死患者,应在心梗急性期开始用药,高危病人应长期维持治疗。

老年病人用药,起始时剂量宜小,注意避免低血压。

“普利”类药有储钾作用,肾功能减退的患者服药时容易发生高血钾。因此,慢性进展性肾病的患者在服用“普利”类药物时,必须监测血钾和肾功能。但是,也正是由于普利类药有储钾作用,与有排钾作用的利尿剂合用,就会降压作用互补,对血钾的副作用互抵,是很好的搭档呢!

“普利”类药虽然有保护肾功能的作用,但是,对于肾功能减退严重的病人,比如血肌酐在μmol/L以上,一般不主张用药(容易引起高血钾)。或者,用药期间血肌酐上升很快或超过μmol/L,就要停用。

“普利”类药对胚胎发育有影响,所以孕妇或准备怀孕的妇女以及哺乳期妇女不能服用。

有双侧肾动脉狭窄的病人也不能服用,单侧肾动脉狭窄服用时也要当心。

“普利”类药最常见的不良反应是咳嗽,刺激性干咳,一般停药以后可以缓解。早先说普利类药咳嗽的副作用是因为含巯基引起的,后来发现其他不含巯基的也会咳嗽,是因为影响了体内另一种物质“缓激肽”的关系。有干咳的病人,如果咳嗽不重,过一段时间能够耐受,就可以继续服用,如果不能耐受,就得换用其他降压药物。

其他还有皮疹,少部分患者还可能出现味觉异常,比较罕见的不良反应有急性肾功能衰竭,血管神经性水肿等。

下次说“沙坦”。

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